(原标题:每周一药|芬太尼——由鸦片化身而来的麻醉药)
今天要讲的是芬太尼的故事,芬太尼是阿片类镇痛药的一种,而阿片类镇痛药又被叫做阿片受体激动剂。你也许没听说过,但麻醉科医生对阿片类镇痛药却很熟悉,在每天的工作中都要使用。阿片类药物有很强的镇痛作用,是构成全麻的催眠、镇痛、肌肉松弛三大要素中实现镇痛的支柱药物,是麻醉和疼痛治疗中至今无可替代的良药。
阿片又名鸦片,旧时俗称洋烟、大烟、鸦片烟,是罂粟科植物罂粟(Papaver somniferum L.)未成熟果实浆汁的干燥物。公元前五世纪左右,希腊人称其为“阿扁”(音译)。公元六世纪初,阿拉伯人把罂粟传到了波斯,波斯人把“扁”发音为“片”,故有了“阿片”一词。在南北朝时期,罂粟传入中国,中国人把“阿”又读成了“鸦”。从此,在中国就有了“鸦片”一词。
是不是涨姿势了?
所以说啊,我们每个人其实早在初中学习历史时就都已经接触过芬太尼的始祖了。
研发历程
谈到它的研发历程,就不得不提保罗·杨森,保罗·杨森博士对强效镇痛药物的开发颇感兴趣,一生致力于新型镇痛药物的研究。 作为一名结构活性药理学家和医学博士,在分析了传统镇痛药物吗啡和新近人工合成的镇痛解痉止泻药物哌替啶(杜冷丁)的化学结构后发现,两者的结构中均含有哌啶环。保罗及其同事认为,哌啶环是吗啡和哌替啶最重要的化学结构。它可能就是产生镇痛效果的结构基础。
于是,他们决定从结构相对简单的哌替啶人手,寻找比吗啡或哌替啶镇痛效果更好、副作用更小的新的镇痛药物。
他在哌替啶的基础上做了改造,终于在1960年首次成功合成了比吗啡镇痛效果更强,副作用更小的镇痛药芬太尼(Fentanyl)。后来,又经过不懈努力,在1974年成功合成舒芬太尼(Sufentanil),1976年成功合成阿芬太尼(Alfentanil),1990年成功合成瑞芬太尼(Remifentanil)。
骚年们以后也要像他一样多多思考才有出路哇!
熔点 83-84°C
沸点 466℃
密度 1.087
闪点 186℃
储存条件 Controlled Substance, -20°C Freezer
酸度系数(pKa) 8.4(at 25℃)
芬太尼为阿片受体激动剂,属强效麻醉性镇痛药,药理作用与吗啡类似。动物实验表明,其镇痛效力约为吗啡的80倍。镇痛作用产生快,但持续时间较短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效,维持约12小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱,不良反应比吗啡小。
芬太尼虽然是一种镇痛类药物,但是如果滥用也是会让人上瘾,中国已经将ANPP、NPP两种芬太尼前体纳入国际公约管制。美国近年曾非法进口了诸多的芬太尼,加剧了美国鸦片类药物的成瘾问题,很多人因为药物过量而死亡。在我国政府的高度重视与监管下下, 列管了多达到23种之多的芬太尼类物质,甚至超过联合国公约列管的种类。大家一定要要提高警惕,防范毒品。
我要说两句